| 朱国庆,朱春平,王晗.化学通报,2015,78(11):1061-1063. |
| 拓扑替康中三个有关物质的合成 |
| Synthesis of Three Compounds Related to Topotecan |
| 投稿时间：2015-03-26 修订日期：2015-05-28 |
| DOI： |
| 中文关键词: 拓扑替康 有关物质 合成方法 |
| 英文关键词:Topotecan, Related Compounds, Synthesis |
| 基金项目: |
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| 中文摘要: |
| 采用易得的原料、简单的化学方法和方便的操作，设计了新的合成路线，制备了拓扑替康药物报批中的三种相关杂质。分别由拓扑替康盐酸盐（1）经游离、酯水解开环反应制备得到了拓扑替康羧酸钠盐（2），由拓扑替康（11）经正丙醇取代反应制备得到9-丙氧甲基-10-羟基喜树碱（4），以及由10-羟基喜树碱（5）经羟甲基化反应制备得到9-羟甲基-10-羟基喜树碱（3）。 |
| 英文摘要: |
| Three related impurities in the topotecan drug approval are synthesized based on new and practical routes, easily available materials, simple chemistry and convenient operations. Respectively, topotecan carboxylic acid sodium salt (2) is obtained by dissociating and esterolysis of topotecan hydrochloride (1). 9-Propoxymethyl-10-hydroxy camptothecin (4) is afforded by substitution reaction of n-propyl alcohol to topotecan (11). 9-Hydroxymethyl-10-hydroxy camptothecin (3) is given by hydroxyl methylation reaction of 10-hydroxy camptothecin (5). |
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