况羽,徐启贵.化学通报,2016,79(3):276-278.
贝曲西班的改进合成
Improved Synthesis of Betrixaban
投稿时间:2015-08-26  修订日期:2015-10-01
DOI:
中文关键词:  贝曲西班  氢化  合成
英文关键词:Betrixaban  Hydrogenation  Synthesis
基金项目:
作者单位E-mail
况羽 重庆医科大学药学院 kykx1415001615@126.com 
徐启贵* 重庆医科大学药学院 xuqigui@cqmu.edu.cn 
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中文摘要:
      以5-甲氧基-2-硝基苯甲酸为起始原料,经氢化,酰化,再与二甲胺进行亲核加成反应制得贝曲西班,总收率达61%以上;该方法具有原料易得、反应条件温和、收率高等优点;降低了生产成本,有良好的工业化应用前景。
英文摘要:
      Betrixaban was synthesized from 5-methoxy-2-nitrobenzoic acidthrough hydrogenation, acylation and nucleophilic addition reaction with dimethylamine in an overall yield of 61%.The synthetic route has the adwatages of eaxy to operate, mild conditions and high yield, it has a good prospect in industrial application.
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