| 郭卿,李雁武,任学状,袁建勇.化学通报,2017,80(4):392-395. |
| 拉帕替尼新中间体的合成 |
| Synthesis of a novel intermediate of lapatinib |
| 投稿时间：2016-03-19 修订日期：2016-06-17 |
| DOI： |
| 中文关键词: 拉帕替尼,有机镁络合物,合成 |
| 英文关键词:Lapatinib Organomagnesium complex synthesis |
| 基金项目: |
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| 中文摘要: |
| 通过使用市售的商用5-溴糠醛与2-甲磺酰基乙胺进行亲和加成得到西弗碱,该西弗碱通过还原氢化和氨基保护得到一种拉帕替尼的新中间体,总收率在66.32%以上。 |
| 英文摘要: |
| A schiff base was synthesized from commercially available 5-bromo- 2-furaldehyde and 2-(Methylsulfonyl)ethaneamine in the nucleophilicSadditionalSreaction.A novel intermediate of lapatinib was synthesized from the schiff base by a reaction with Sldium borohydride and the amino protection reaction in 66.32% overall yield. |
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