| 时蕾,张伶俐,鹿泽华,刘青峰,张贵生.化学通报,2016,79(12):1150-1155. |
| 双吲哚马来酰亚胺硫脲化合物的合成及抗肿瘤活性 |
| Synthesis and Antitumor Activity of 3,4-bi(3- indole) -2,5- Diketone-1-Pyrrole Imine Thiourea Compounds |
| 投稿时间：2016-06-01 修订日期：2016-08-04 |
| DOI： |
| 中文关键词: 双吲哚马来酰亚胺 1-氨基-3,4-二(3-吲哚)-3-吡咯啉-2,5-二酮 硫脲化合物 抗肿瘤活性 |
| 英文关键词:bisindolylmaleimide 1-amino-3,4-bi(3-indole)-2,5-diketone thiourea compounds antitumor activity |
| 基金项目:河南省高等学校重点科研项目(14A150053,15B610005);河南省科技厅基础与前沿技术研究项目(122300410296) |
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| 中文摘要: |
| 基于双吲哚马来酰亚胺化合物和硫脲化合物的结构及多样的生物活性,我们通过1-氨基-3,4-二(3-吲哚)-3-吡咯啉-2,5-二酮与异硫氰酸酯反应,合成了17种未见文献报道的新型3,4-二(3-吲哚)-2,5-二酮-1-吡咯亚胺硫脲类化合物,化合物的结构通过1H NMR,13C NMR,HRMS (ESI)等进行了表征。对该系列化合物进行了初步的抗肿瘤活性测试,结果表明,所有化合物对细胞周期分裂蛋白25B(CDC 25B)表现出很好的抑制活性(抑制率在96%以上),具有潜在的抗肿瘤活性及应用价值。 |
| 英文摘要: |
| Based on the structures and a variety of biological activities of bisindolyl maleimide and thiourea compounds, we synthesized seventeen 3,4-2(3-indole)-2,5-diketone-1-pyrrole imine thiourea compounds by the reaction of 1-amino-3,4-bi(3-indole)-2,5-diketone with isothiocyanate. Their structures were confirmed by 1H NMR, 13C NMR,HRMS (ESI). We have studied the preliminary antitumor activity of the prepared compounds. The results show that most of the compounds have high inhibitory activity (above 96%) aganist cell division cycle 25B (CDC 25B) and potential antitumor activity. |
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