李永,李毅,汤磊,樊玲玲.化学通报,2018,81(1):92-95.
HDAC6选择性抑制剂WT161的合成工艺优化
Optimization of Synthetic Process of HDAC6 Selective Inhibitor WT161
投稿时间:2017-08-06  修订日期:2017-10-26
DOI:
中文关键词:  HDAC6抑制剂 WT161合成 工艺优化
英文关键词:HDAC6 inhibitor  WT161  synthesis  process optimization
基金项目:贵州省普通高等学校化学药物研发工程中心项目(黔教合KY字[2014]219);贵州省化学药物开发利用工程实验室(黔发改投资[2015]542号)
作者单位E-mail
李永 贵州医科大学 1. 药学院
2. 贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心 
liyong19851016@126.com 
李毅 贵州医科大学药学院  
汤磊 贵州医科大学 1. 药学院
2. 贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心 
 
樊玲玲* 贵州医科大学 1. 药学院
2. 贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心 
fanling1025@126.com 
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中文摘要:
      本文报道了一条新的合成HDAC6选择性抑制剂WT161的路线。以辛二酸单甲酯为起始原料,先后经缩合,取代,还原,脱水共四步反应得到HDAC6选择性抑制剂WT161,总收率64.8 %,目标产物结构均经过1HNMR,13CNMR和 HRMS等确证。优化后的工艺路线原料成本低、反应条件温和、反应后处理更简单、产物收率更高,比较适合较大规模制备。
英文摘要:
      A novel synthetic process of [HDAC6 selective inhibitor WT161] has been developed. [HDAC6 selective inhibitor WT161] was synthesized from commercially available monomethyl suberate by four steps, namely condensation, substitution, reduction and dehydration, in 64.8% overall yield. The characterization of the target compound has been carried out by 1H NMR, 13CNMR and HRMS. there are several advantages, such as cost-effectiveness, mild conditions, easy chemical operation and high yield, and easy scale-up production.
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