时蕾,杨晓岚,徐晶晶,毕晶晶,张志国,张贵生.化学通报,2021,84(1):81-89.
新型PTP 1B抑制剂喹啉腙及酰腙化合物的合成与活性研究
Syntheses and Activities of Novel Quinohydrazone and Acylhydrazone Compounds as PTP 1B Inhibitors
投稿时间:2020-05-29  修订日期:2020-06-15
DOI:
中文关键词:  喹啉衍生物    酰腙  PTP 1B
英文关键词:Quinoline derivatives  Hydrazine  Hydrazide  PTP 1B
基金项目:河南省自然科学基金项目(182300410131)、国家自然科学基金项目(21702051,21772032)和河南省博士后科研基金项目(001802033)资助
作者单位E-mail
时蕾 河南省有机功能分子和药物创新重点实验室 精细化学品绿色制造河南省协同创新中心 河南师范大学化学化工学院 新乡 453007  
杨晓岚 河南省有机功能分子和药物创新重点实验室 精细化学品绿色制造河南省协同创新中心 河南师范大学化学化工学院 新乡 453007  
徐晶晶 河南省有机功能分子和药物创新重点实验室 精细化学品绿色制造河南省协同创新中心 河南师范大学化学化工学院 新乡 453007  
毕晶晶 河南省有机功能分子和药物创新重点实验室 精细化学品绿色制造河南省协同创新中心 河南师范大学化学化工学院 新乡 453007  
张志国 河南省有机功能分子和药物创新重点实验室 精细化学品绿色制造河南省协同创新中心 河南师范大学化学化工学院 新乡 453007  
张贵生 河南省有机功能分子和药物创新重点实验室 精细化学品绿色制造河南省协同创新中心 河南师范大学化学化工学院 新乡 453007 zgs@htu.cn 
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中文摘要:
      喹啉腙及喹啉酰腙类化合物具有广泛的生物活性。本文设计合成了29个未见报道的4-(2-芳基)喹啉芳腙和芳酰腙类化合物,采用光吸收检测法测试所合成化合物对蛋白酪氨酸磷酸酶PTP 1B的抑制作用。结果表明,喹啉腙类化合物对PTP 1B具有显著的酶抑制作用,在20μg/mL浓度时,有21个化合物对PTP 1B抑制率在80%以上,其中化合物6q的活性(97.98%)最高。因此,这些化合物具有潜在的调节新陈代谢活性,为发展新的抗糖尿病、抗肿瘤药物提供了一定的研究基础。
英文摘要:
      Quinoline hydrazone and quinoline acylhydrazone compounds had been found to have a wide range of biological activities. In this paper, 29 unreported 4-(2-aryl) quinoline arylhydrazone and aroylhydrazone compounds were designed and synthesized, and the inhibitory effects of these compounds on protein tyrosine phosphatase (PTP 1B) were tested by light absorption detection method. The results showed that quinoline hydrazone compounds have a significant enzyme inhibitory effect on PTP 1B. At the concentration of 20 μg/mL, 21 as-synthesized compounds have an inhibition rate of over 80% for PTP 1B. Among them, compound 6q has the best inhibitory rate of 97.98%. Therefore, these compounds have the potential to regulate metabolism, and provide a certain research basis for the development of new anti-diabetes and anti-tumor drugs.
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