胡家栋,文雯,陈乐,方晓武.化学通报,2021,84(3):279-283.
2-羟基-3,4,6-三甲氧基查尔酮的合成
Synthesis of 2-Hydroxy-3,4,6-trimethoxychalcone
投稿时间:2020-07-04  修订日期:2020-10-12
DOI:
中文关键词:  2-羟基-3,4,6-三甲氧基查尔酮  2-羟基-3,4,6-三甲氧基苯甲醛  甲基化  甲酰化  Wittig反应
英文关键词:2-Hydroxy-3,4,6-trimethoxychalcone  2-Hydroxy-6-trimethoxybenzaldehyde  Methylation  Formylation  Wittig reaction
基金项目:杨凌职业技术学院自然科学研究基金项目(A2019059和A2019062)和陕西省自然科学基础研究计划(项目编号2020JQ-993)资助
作者单位E-mail
胡家栋 杨凌职业技术学院药物与化工分院 杨凌 712100
西北农林科技大学化学与药学院 杨凌 712100 
hujiadong@aliyun.com 
文雯 杨凌职业技术学院药物与化工分院 杨凌 712100  
陈乐 西北农林科技大学化学与药学院 杨凌 712100  
方晓武 西北农林科技大学化学与药学院 杨凌 712100  
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中文摘要:
      本文开发了一种天然产物2-羟基-3,4,6-三甲氧基查尔酮(1)的十克级规模快速合成方法。通过改良合成2-羟基-3,4,6-三甲氧基苯甲醛(7)的甲基化和甲酰化条件,将7的合成总收率从文献报道的22%提高至68%。并以7为原料在乙腈为溶剂、80℃加热的条件下通过Wittig反应在50mmol规模以85%的收率合成了产物1
英文摘要:
      A convenient 10-grams-scale synthesis of 2-hydroxy-3,4,6-trimethoxychalcone (1) is described. The total yield of 2-hydroxy-3,4,6-trimethoxybenzaldehyde (7) was increased from 22% reported in the literature to 68% after the optimization of methylation and formylation. 7 was furnished in 85% yield at 80℃ from 7 via the Wittig reaction in acetonitrile.
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