| 刘斌,徐小娜,朱周静,仝红娟,张彦民,唐文强.化学通报,2021,84(4):383-387,399. |
| N-[2,6-二氯-4-(1,2,4-噁二唑-3-基)苯基]-2-甲氧基烟酰胺的合成、晶体结构及抗肿瘤活性研究 |
| Synthesis, Crystal Structure and Antitumor Activity of N-(2,6-Dichloro-4-(1,2,4-oxadiazol-3-yl)phenyl)-2-methoxynicotinamide |
| 投稿时间：2020-08-15 修订日期：2020-11-10 |
| DOI： |
| 中文关键词: 烟酰胺衍生物 1,2,4-噁二唑 晶体结构 抗肿瘤活性 |
| 英文关键词:Nicotinamide derivatives 1, 2, 4-Oxadiazol Crystal structure Antitumor activity |
| 基金项目:陕西省自然科学基金项目（2021JM-540）、陕西省中药绿色制造技术协同创新中心重点培育项目（2019XT-1-05）和陕西国际商贸学院“中药药效物质研究”创新团队项目（SSY18TD01）资助 |
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| 中文摘要: |
| 合成了一种新型1，2，4-噁二唑衍生物N-[2，6-二氯-4-（1，2，4-噁二唑-3-基）苯基]-2-甲氧基烟酰胺（C15H10Cl2N4O3），其结构通过1H NMR、13C NMR、HRMS以及X-射线单晶衍射进行表征。该晶体属于三斜晶系，P1空间群，晶胞参数a=7.1291（9）Å，b=8.4352（10）Å，c=14.0021（18）Å，α=73.834（3）°，β=77.407（3）°，γ=70.019（3）°，Mr=366.18，V=752.97（16）Å3，Z=2，Dc=1.611g/cm3，μ（MoKα）=0.454mm-1，F（000）=372.0，Rint=0.023。初步活性研究发现，该化合物对LoVo、A549、SK-BR-3和HeLa这四种肿瘤细胞株具有明显的抑制作用，尤其是对HeLa细胞的抑制活性与阳性药物5-氟尿嘧啶（5-FU）相当。 |
| 英文摘要: |
| A novel 1,2,4-oxadiazol derivative N-(2,6-dichloro-4-(1,2,4-oxadiazol-3-yl) phenyl)-2-methoxynicotinamide (C15H10Cl2N4O3) was synthesized, and the structure was characterized by 1H NMR, 13C NMR, HRMS and single-crystal X-ray diffraction. The crystal belongs to the triclinic system, space group P1 with a=7.1291 (9), b=8.4352 (10), c=14.0021 (18) Å, α=73.834 (3)°, β=77.407 (3)°, γ=70.019 (3)°, Mr=366.18, V=752.97 (16) Å3, Z=2, Dc=1.611 g/cm3, μ(MoKα)=0.454 mm-1, F(000)=372.0, and Rint=0.023. The preliminary biological results suggested that the titled compound has obvious inhibitory effect on LoVo, A549, SK-BR-3, and HeLa cell lines, especially the inhibitory activity on HeLa cells was comparable to the positive drug 5-fluorouracil (5-FU). |
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