高 灿,王 星,吴 益,徐 冉,陈岩勤,陈 瑞,汤 磊,王 聪.化学通报,2021,84(7):743-747,742.
7-氮杂吲哚N-氧化物的区域选择性脱氧硫醚化反应
Regioselective Deoxygenative Thioetherification of 7-Azaindole N-oxides
投稿时间:2020-12-27  修订日期:2021-01-15
DOI:
中文关键词:  区域选择性  硫醚化  碘催化  磺酰肼  7-氮杂吲哚
英文关键词:Regioselectivity, Thioetherification, Iodine catalysis, Sulfonyl hydrazide, 7-Azaindole
基金项目:国家自然科学基金项目( 81560559, 81703356) 、贵州省高等学校药物化学工程研究中心项目( 黔教合 KY 字[ 2014] 219) 、贵阳市科技计划项目(筑科合同[ 2019] 9-2-40 号) 、贵州省卫生计生委科学技术基金项目( gzwjkj2016-1-052) 、贵州省教育厅自然科学基金研究项目(黔教合 KY 字[ 2021] 161)和贵州医科大学博士启动基金项目(YJ2017-11)资助
作者单位E-mail
高 灿 贵州医科大学药学院 838692900@qq.com 
王 星 贵州医科大学药学院  
吴 益 贵州医科大学药学院  
徐 冉 贵州医科大学药学院  
陈岩勤 贵州医科大学药学院  
陈 瑞 贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心 贵阳  
汤 磊 贵州医科大学药学院
贵州医科大学 药用植物功效与利用国家重点实验室
贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心 贵阳 
 
王 聪* 贵州医科大学药学院
贵州医科大学 药用植物功效与利用国家重点实验室
贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心 贵阳 
kingland1@163.com 
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中文摘要:
      本文开发了一种3-硫代-7-氮杂吲哚衍生物的合成方法。研究发现,在30%的I2的催化作用下,磺酰肼和7-氮杂吲哚N-氧化物在正丁醇中110 °C条件下反应以53%-86%的产率得到硫醚化产物。该反应有较好的区域选择性和底物适应性。并具有反应时间较短,绿色环保和操作简便等优点。
英文摘要:
      A convenient, general method has been developed for the synthesis of 3-thio-7-azaindoles via athioetherification reaction. In the presence of 30% I2, sulfonyl hydrazide reacted with 7-azaindole N-oxide in n-butanol at 110°C to afford the desired thioetherification products in good yields (53% ~ 86%) . This reaction exhibits broad substrate scope and excellent regioselectivity. The main advantage of this method is the short reaction time,green reaction conditions and simple operation.
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