| 徐雪,赵晓静,王芳,徐梓涵,郭海梦,袁雨欣,李干鹏.化学通报,2023,86(3):357-362，356. |
| 芹菜素衍生物的合成及抗肿瘤活性研究 |
| Synthesis and antitumor activity of apigenin derivatives |
| 投稿时间：2022-05-17 修订日期：2022-08-09 |
| DOI： |
| 中文关键词: 芹菜素衍生物 合成 抗肿瘤 |
| 英文关键词:Apigenin derivatives, synthetic, antitumor |
| 基金项目:云南省高校科技创新团队项目(IRTSTYN2014-11)资助 |
| 作者 | 单位 | E-mail | | 徐雪 | 1, 民族药资源化学教育部重点实验室，云南民族大学民族医药学院； 2, 民族药内生菌天然产物合成生物学国家民委重点实验室，云南民族大学民族医药学院 | 1151702887@qq.com | | 赵晓静 | 1, 民族药资源化学教育部重点实验室，云南民族大学民族医药学院； 2, 民族药内生菌天然产物合成生物学国家民委重点实验室，云南民族大学民族医药学院 | | | 王芳 | 1, 民族药资源化学教育部重点实验室，云南民族大学民族医药学院； 2, 民族药内生菌天然产物合成生物学国家民委重点实验室，云南民族大学民族医药学院 | | | 徐梓涵 | 1, 民族药资源化学教育部重点实验室，云南民族大学民族医药学院； 2, 民族药内生菌天然产物合成生物学国家民委重点实验室，云南民族大学民族医药学院 | | | 郭海梦 | 1, 民族药资源化学教育部重点实验室，云南民族大学民族医药学院； 2, 民族药内生菌天然产物合成生物学国家民委重点实验室，云南民族大学民族医药学院 | | | 袁雨欣 | 1, 民族药资源化学教育部重点实验室，云南民族大学民族医药学院； 2, 民族药内生菌天然产物合成生物学国家民委重点实验室，云南民族大学民族医药学院 | | | 李干鹏* | 1, 民族药资源化学教育部重点实验室，云南民族大学民族医药学院； 2, 民族药内生菌天然产物合成生物学国家民委重点实验室，云南民族大学民族医药学院 | ganpeng_li@sina.com |
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| 中文摘要: |
| 目的：合成一系列芹菜素衍生物并对其进行抗肿瘤活性筛选。方法：以芹菜素为为起始原料,在C-5、C-6、C-7、C-4′位置上引入甲基、苄基、乙酰基、对甲苯磺酰基、三异丙基硅烷基单元结构基团对其进行衍生化,合成了一系列的芹菜素衍生物,且采用CCK-8的方法考察了所合成的化合物对人肝癌细胞(Hep3β)、人结肠癌细胞(LOVO)、人肺癌细胞(A549)活性抑制作用。结果与结论：本文合成了16个芹菜素衍生物,其中10个为未见文献报道的新化合物,合成化合物经过核磁共振、高分辨质谱进行结构确证。CCK-8法测试结果显示,经过化学修饰后的部分化合物比芹菜素有更强的抗肿瘤活性,其中化合物13对人肺癌细胞(A549)的抑制率超过了顺铂,这值得进一步探讨和研究。 |
| 英文摘要: |
| Objective: Apigenin derivatives were synthesized and screened for antitumor activity. Methods: Using apigenin as starting material, a series of apigenin derivatives were synthesized by introducing methyl, benzyl, acetyl, p-toluenesulfonyl and triisopropyl silyl unit groups at C-5, C-6, C-7 and C-4 "positions. The inhibitory effects of the synthesized compounds on human hepatoma cells (Hep3β), human colon cancer cells (LOVO) and human lung cancer cells (A549) were investigated by CCK-8 assay. Results: sixteen apigenin derivatives were synthesized, ten of which were new compounds which had not been reported. The structures of the synthesized compounds were confirmed by NMR and HIGH resolution mass spectrometry. The CCK-8 test results showed that some modified compounds displayed the stronger anti-tumor activity than apigenin. Especially, the modified product 13 exhibited more excellent inhibitory rate on human lung cancer cells (A549) than cisplatin, which are worth further exploration. |
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