| 李毅,罗碧兰,赵菊琴,李永,张毅,汤磊,樊玲玲.化学通报,2021,84(2):162-166. |
| 哌啶并[2,3-b]哌嗪类衍生物的设计、合成及其抗血小板聚集活性研究 |
| Design, Synthesis and Anti-Platelet Aggregation Activity of Piperido[2,3-b]piperazine Derivatives |
| 投稿时间：2020-08-06 修订日期：2020-08-17 |
| DOI： |
| 中文关键词: 哌啶并[2,3-b]哌嗪 合成 抗血小板聚集活性 |
| 英文关键词:Piperido[2,3-b]piperazine Synthesis Anti-platelet aggregation activity |
| 基金项目:贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心项目（黔科合[2016]平台人才5402）、贵州省普通高等学校药物化学工程研究中心项目（黔教合KY字[2014]219号）、贵州省科技支撑计划项目（黔科合支撑[2017]2835号，[2016]2848号，[2019]2785号）、贵州省科技计划项目（黔科合基础[2019]1269号）和贵州省大学生创新创业训练计划项目（20195200883）资助 |
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| 中文摘要: |
| 以2，3-二氨基吡啶和2，3-丁二酮为起始原料，经环化、催化氢化和亲核取代反应合成了10个新型哌啶并[2，3-b]哌嗪类衍生物（3a～3j），其结构经1H NMR、13C NMR和HR-MS确证。体外抗血小板聚集活性研究表明，化合物3d、3e、3g、3h和3j具有一定的抗血小板聚集作用，其中化合物3h （IC50=1.24mmol/L）的活性显著优于母体化合物川芎嗪（IC50=3.96mmol/L）和阳性药物阿司匹林（IC50=2.41mmol/L）。 |
| 英文摘要: |
| Using 2,3-diaminopyridine and 2,3-butanedione as the starting material, ten new piperido [2,3-b]piperazine derivatives (3a～3j) were synthesized by cyclization, catalytic hydrogenation and nucleophilic substitution reaction. Their structures were confirmed by 1H NMR, 13C NMR and HRMS. The in vitro antiplatelet aggregation activity study showed that compounds 3d, 3e, 3g, 3h and 3j had a certain antiplatelet aggregation effect, and the activity of compound 3h (IC50=1.24 mmol/L) was significantly better than that of the lead compound ligustrazine (IC50=3.96 mmol/L) and the positive drug aspirin (IC50=2.41 mmol/L). |
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